Аминазин для чего назначают. Аминазин аналоги и цены. Инструкция по применению Аминазин и дозировки

Аминазин – это первый синтезированный нейролептик группы антипсихотических средств, появившийся еще в 1950 году.

Выпускается в форме таблеток и драже (0,025 г), раствора для внутримышечных (ампулы по 5 мл 0,5% раствора) и внутривенных (по 2 мл 2,5% раствора) инъекций.

Международное название препарата – Хлорпромазин. Аминазин является средством, которое входит в список жизненно важных лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие Аминазина

Согласно инструкции, Аминазин относится к лекарствам, которые тормозят функции центральной нервной системы. Препарат, как типичный нейролептик, не вызывает снотворного эффекта, при условии применения рекомендованных доз. Несмотря на то, что с каждым годом разнообразие средств данной группы неуклонно растет, Аминазин широко применяют в медицинской практике повсеместно.

Одна из главных заслуг Аминазина – действие седативного характера, которое заключается в успокаивающем влиянии на ЦНС. Если дозировку препарата увеличивать, тогда возрастет общее успокоение, при этом опорно-двигательные рефлексы и двигательная активность будут снижены. Также расслабится и скелетная мускулатура. Под действием Аминазина, который снижает реактивность пациента в отношении различных стимулов, сознание полностью сохраняется, то есть человек не теряет контроль над происходящим вокруг. Если препарат использовать вместе с противосудорожными средствами, тогда воздействие последних намного увеличится.

Особенностью препарата является его влияние на эмоциональное состояние человека, а также антипсихотический эффект. Действие Аминазина направлено на устранение психомоторного возбуждения, уменьшение или полное снятие страхов, напряжения и тревог, ослабление или устранение галлюцинаций и бреда у людей, страдающих психозами и неврозами.

Также действие Аминазина имеет блокирующий характер – оно направлено на дофаминергические (участвующие в построении моторной координации и модулировании нейроэндокринных сигналов) и адренергические (реагирующие на норадреналин и адреналин) рецепторы.

По инструкции Аминазин в той или иной степени устраняет результаты воздействия адреналина и адреномиметических веществ. Но такая способность препарата не касается устранения гипергликемического эффекта адреналина, который повышает уровень сахара в крови.

Относительно слабо выражена способность ЛС блокировать холинорецепторы, способные преобразовывать свой контакт с ацетилхолином в сокращения мышц, нервные импульсы и другие особые эффекты.

Согласно инструкции, Аминазин может также успокоить икоту и устранить рвотный рефлекс. Помимо этого препарат снижает температуру тела при искусственном охлаждении организма (гипотермическое действие Аминазина). В некоторых случаях ЛС влияет на центры терморегуляции, при этом температура тела может повыситься.

Также препарат производит антигистаминное и противовоспалительное действие умеренного характера, уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность кининов и гиалуронидазы. Если пациент принимает снотворные, местноанестезирующие или обезболивающие средства, то Аминазин усиливает их действие.

Показания к применению Аминазина

В инструкции к Аминазину указано, что показания к приему средства следующие:

  • галлюцинаторно-параноидные и параноидные состояния хронического типа;
  • шизофрения;
  • психотические нарушения у больных эпилепсией;
  • маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;
  • неврозы и психические болезни, сопровождающиеся страхами, бессонницей, напряжением и возбуждением;
  • ажитированная депрессия у больных с маниакально-депрессивным психозом;
  • рвота у беременных;
  • зудящие дерматозы;
  • болезнь Меньера;
  • неврологические болезни, которые сопровождаются увеличением мышечного тонуса.

Также Аминазин нередко назначают при лечении химиотерапевтическими средствами и при лучевой терапии.

При сильном и постоянном болевом синдроме Аминазин разрешено сочетать с анальгезирующими средствами, а также со снотворными препаратами и транквилизаторами.

Способы применения Аминазина

Дозировки препарата назначает врач индивидуально каждому пациенту. Если средство имеет форму таблеток или драже, тогда взрослым людям рекомендуется принимать по 10-100 мг за раз, при этом суточная дозировка составляет от 25 до 600 мг.

Детям (1-5 лет) Аминазин показан в объеме 500 мкг на килограмм веса каждые 4-6 часов, детям старше 5 лет – треть или половина дозы взрослого человека.

При использовании препарата в форме инъекций начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг. Введение внутримышечное или внутривенное детям старше 1 года подразумевает 250-300 мкг на килограмм веса за одну инъекцию.

Противопоказания к применению Аминазина

Применение Аминазина запрещено при наличии следующих заболеваний:

  • прогрессирующие системные болезни головного и спинного мозга;
  • нарушения работы почек, печени и органов кроветворения;
  • тяжелые сердечнососудистые заболевания;
  • закрытоугольная глаукома;
  • микседема;
  • поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
  • тромбоэмболическая болезнь;
  • задержка мочи;
  • травмы мозга;
  • выраженное угнетение центральной нервной системы;
  • коматозное состояние.

Побочное действие Аминазина

Препарат может вызвать следующие сбои в функциях организма:

  • нарушение зрения, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, судороги, ЗНС;
  • тахикардия, артериальная гипотензия (чаще всего при внутривенном введении);
  • агранулоцитоз, лейкопения;
  • холестатическая желтуха, диспепсические явления (при употреблении препарата в форме драже или таблеток);
  • затрудненное мочеиспускание;
  • импотенция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела;
  • зуд, кожная сыпь, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит;
  • фотосенсибилизация, пигментация кожи;
  • отложение хлорпромазина в передних тканях глаза, что может ускорить старение хрусталика.

Особенно осторожно Аминазин назначают при следующих состояниях и болезнях:

  • нарушения функции печени;
  • патологические изменения картины крови;
  • синдром Рейе;
  • алкогольная интоксикация;
  • сердечнососудистые болезни;
  • рак молочной железы;
  • болезнь Паркинсона;
  • предрасположенность к развитию глаукомы;
  • задержка мочи;
  • язва желудка и 12-перстной кишки;
  • эпилептические припадки;
  • хронические болезни органов дыхания (в особенности у детей);
  • пожилой возраст;
  • истощение вследствие перенесенных заболеваний и операций.

Применение в период беременности и лактации

Иногда Аминазин назначают беременным, но в ограниченных дозах, которые еще больше сокращают в третьем триместре. Необходимо учесть, что действующее вещество препарата пролонгирует роды, это может вызвать дополнительные трудности и опасность как для матери, так и для ребенка.

Если препарат нужно принимать во время лактации, тогда грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Что это за лекарство? Аминазин – это нейролептик, способствующий снижению агрессивности, устраняющий чувство страха и уменьшающий психомоторное возбуждение. При длительном назначении может возникнуть нейролептический синдром. Особая осторожность необходима при использовании медикамента ослабленными пациентами, пожилыми людьми, пациентами с астенией.

Препарт уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Дополнительно оказывает выраженное каталептогенное действие.

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.

Одной из главных особенностей действия аминазина на ЦНС является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно- оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры. Наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам – сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна.

Седативный эффект наступает через 15 мин после в/м введения, через 2 ч после перорального приема, еще позднее – после ректального введения. Через 1 неделю может возникнуть привыкание к седативному и гипотензивному эффектам.

Антипсихотический эффект развивается на 4-7 день после перорального приема, когда достигается стабильная концентрация препарата в плазме. Максимальный лечебный эффект наблюдается от 6 недель до полугода.

Показания к применению

От чего помогает Аминазин? Назначают препарат в следующих случаях:

  • Разные виды психомоторного возбуждения у больных шизофренией;
  • Маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе и при других психических заболеваниях (психопатия; реактивно-невротические состояния различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей);
  • При психогенных расстройствах настроения у психопатов, при психозах у умственно отсталых лиц;
  • При лечении острых алкогольных психозов и для облегчения состояния абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях;
  • Для усиления действия анальгетиков при постоянной боли и при заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса мышц (после нарушений мозгового кровообращения, инсульта).

Инструкция по применению Аминазин и дозировки

Аминазин назначают внутрь после еды. Дозировка и схемы лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и состояния пациента. Продолжительность лечения – от 3 недель до 2 – 5 месяцев и более.

Для взрослых начальная дозировка Аминазин составляет 25-75 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема. Далее дозу можно постепенно повышать до эффективной поддерживающей суточной дозы, которая обычно составляет 75-300 мг, разделенная на 3-4 приема, но некоторым пациентам может понадобиться доза 1 г.

У больных пожилого возраста, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшают в 2-3 раза.

Детям старше 5 лет назначают ⅓ – ½ дозы взрослого. Максимальная суточная доза – 75 мг, распределенная на несколько приемов.

Уколы Аминазин

Максимальные разовые дозы для взрослых при в/м уколе – 150 мг, при в/в введении – 100 мг.

Максимальные суточные дозы для взрослых при в/м уколе – 1 г, при в/в введении – 250 мг.

Для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) максимальные суточные дозы Аминазин при в/м или в/в уколах составляют 40 мг. Для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) – 75 мг.

Побочные эффекты

Назначение Аминазин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • со стороны центральной нервной системы: акатизия, нечеткость зрения, реже – дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении препарата) и тахикардия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: вероятны диспептические проявления, значительно реже – развитие холестатической желтухи;
  • со стороны системы кроветворения: лейкопения и агранулоцитоз (редко);
  • со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание (редко);
  • со стороны эндокринной системы: гинекомастия, импотенция, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела.

Возможны аллергические реакции, выражающиеся в кожном зуде и высыпаниях.

Противопоказания

Противопоказано назначать Аминазин в следующих случаях:

  • нарушения кровообращения;
  • угнетение ЦНС;
  • кома;
  • лекарственная интоксикация;
  • угнетение костного мозга;
  • феохромоцитома;
  • печеночная недостаточность;
  • активная болезнь печени;
  • предыдущая гиперчувствительность (включая желтуху, агранулоцитоз и т.д.) к фенотиазину, особенно хлорпромазину или любому из наполнителей в рецептуре.

С осторожностью назначают препарат в следующих случаях: эпилепсия, болезнь Паркинсона, тяжелая псевдопаралитическая миастения, гипертрофия предстательной железы, гипопаратиреоз, аритмии.

Передозировка

Симптомы передозировки – нечеткость речи, шатающаяся походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, позже – токсический гепатит.

Лечение симптоматическое, так как специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. Для уменьшения депрессии назначают стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются или купируются назначением противопаркинсонических средств (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, .

Применение в период беременности и лактации

Иногда Аминазин назначают беременным, но в ограниченных дозах, которые еще больше сокращают в третьем триместре. Необходимо учесть, что действующее вещество препарата пролонгирует роды, это может вызвать дополнительные трудности и опасность как для матери, так и для ребенка.

Если препарат нужно принимать во время лактации, тогда грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Аналоги Аминазин, список препаратов

При необходимости заменить Аминазин, воспользуйтесь аналогами по коду АТХ – это препараты:

  • Аминазина раствор для инъекций,
  • Хлорпромазина гидрохлорид.

Аналогами по терапевтическому эффекту являются:

  1. Галоперидол,
  2. Ноотропил,
  3. Тизерцин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Аминазин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена на Аминазин в аптеках составляет от 20 до 34 рублей (таблетки).

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аминазин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аминазина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аминазина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения психозов и шизофрении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Аминазин - антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Состав

Хлорпромазин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Аминазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после внутримышечного введения. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование. Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Показания

  • хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния;
  • состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы);
  • алкогольный психоз;
  • маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе;
  • психические расстройства при эпилепсии;
  • ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением;
  • невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса;
  • упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками);
  • нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами);
  • болезнь Меньера;
  • рвота беременных;
  • лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии;
  • зудящие дерматозы;
  • в составе "литических смесей" в анестезиологии.

Формы выпуска

Драже 25 мг, 50 мг и 100 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2,5% (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применения и эффективные дозы

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При внутримышечном или внутривенном введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.

Побочное действие

  • нечеткость зрения;
  • дистонические экстрапирамидные реакции;
  • паркинсонический синдром;
  • поздняя дискинезия;
  • нарушения терморегуляции;
  • судороги;
  • артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении);
  • тахикардия;
  • диспептические явления (при приеме внутрь);
  • холестатическая желтуха;
  • лейкопения, агранулоцитоз;
  • затруднение мочеиспускания;
  • нарушения менструального цикла;
  • импотенция;
  • гинекомастия;
  • увеличение массы тела;
  • кожная сыпь;
  • эксфолиативный дерматит;
  • многоформная эритема;
  • пигментация кожи;
  • фотосенсибилизация;
  • отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Противопоказания

  • нарушения функции печени, почек, кроветворных органов;
  • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
  • микседема;
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
  • тромбоэмболическая болезнь;
  • поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
  • закрытоугольная глаукома;
  • задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы;
  • выраженное угнетение ЦНС;
  • коматозное состояние;
  • травмы мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения Аминазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Применение у пожилых пациентов

Аминазин следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Особые указания

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении Аминазина более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола (алкоголя), этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция бета-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении Аминазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации Аминазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Аналоги лекарственного препарата Аминазин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Хлорпромазин;
  • Хлорпромазина гидрохлорид.

Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):

  • Абилифай;
  • Азалепрол;
  • Азалептин;
  • Бетамакс;
  • Галопер;
  • Галоперидол;
  • Гедонин;
  • Дроперидол;
  • Заласта;
  • Зелдокс;
  • Зилаксера;
  • Зипрасидон;
  • Зипсила;
  • Клозапин;
  • Клозастен;
  • Клопиксол;
  • Лаквель;
  • Лептинорм;
  • Мажептил;
  • Модитен;
  • Нейпилепт;
  • Неулептил;
  • Нормитон;
  • Оланекс;
  • Оланзапин;
  • Парнасан;
  • Пипортил;
  • Пролинат;
  • Пропазин;
  • Просульпин;
  • Резален;
  • Ридонекс;
  • Рилепт;
  • Рилептид;
  • Риспен;
  • Рисперидон;
  • Рисполепт;
  • Рисполюкс;
  • Риссет;
  • Сафрис;
  • Сенорм;
  • Сероквель;
  • Сизодон Сан;
  • Солиан;
  • Сонапакс;
  • Сперидан;
  • Сульпирид;
  • Тералиджен;
  • Тиаприд;
  • Тиодазин;
  • Тиоридазин;
  • Тиорил;
  • Торендо;
  • Тразин;
  • Трифтазин;
  • Труксал;
  • Флюанксол;
  • Хлорпротиксен;
  • Эглонил;
  • Эсказин;
  • Этаперазин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Регистрационный номер: ЛП 002617-300816
Торговое название препарата: Аминазин®
Международное непатентованное название: Хлорпромазин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на одну таблетку
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 20,65 мг, 41,30 мг или 82,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35,00 мг, 70,00 мг или 140,00 мг, лактозы моногидрат - 15,00 мг, 30,00 мг или 60,00 мг, коповидон - 0,35 мг, 0,70 мг или 1,40 мг, кроскармеллоза натрия - 3,00 мг, 6,00 мг или 12,00 мг, магния стеарат - 1,00 мг, 2,00 мг или 4,00 мг.
Оболочка:
для дозировки 25 мг - Опадрай II 85F38209 - 4,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40,00 %, макрогол-3350 - 20,20 %, тальк - 14,80 %, титана диоксид Е 171 - 24,89 %, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,11 %;
для дозировки 50 мг - Опадрай II 85F240048 - 8,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40,00 %, макрогол-3350 - 20,20 %, тальк - 14,80 %, титана диоксид Е 171 - 22,70 %, краситель железа оксид красный Е 172 - 1,30 %, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,80 %, краситель железа оксид черный Е 172 - 0,20 %;
для дозировки 100 мг - Опадрай II 85F25509 - 16,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40,00 %, макрогол-3350 - 20,20 %, тальк - 14,80 %, краситель железа оксид красный Е 172 - 20,20 %, краситель железа оксид черный Е 172 - 4,00 %, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,80 %.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового цвета (для дозировки 50 мг), от красновато-коричневого до коричневого цвета (для дозировки 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик).
Код АТХ: .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Хлорпромазин является диметиламиновым производным фенотиазина. Несмотря на то, что точный механизм терапевтических эффектов хлорпромазина неизвестен, основным его действием является нейролептический эффект, приводящий к снижению психотических симптомов. Хлорпромазин оказывает седативное и противорвотное действие. Блокирует альфа-адренорецепторы и проявляет слабое антихолинергическое действие. Хлорпромазин является антагонистом дофамина и стимулирует высвобождение пролактина. Хлорпромазин блокирует серотониновые рецепторы и обладает слабыми антигистаминными свойствами. Он подавляет центр терморегуляции, что нарушает сопротивление организма выравниванию температуры тела с температурой окружающей среды.
Фармакокинетика
Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь - 50 %. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20 % принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.

Показания к применению

Острые и хронические психотические расстройства, особенно параноидальные, при шизофрении, маниакальных расстройствах, органических психозах и пр.
Психомоторное возбуждение (ажитация) при тревожных расстройствах.
Нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией и потенциально опасные для пациента и окружающих.
Шизофрения у детей, аутизм.
Индукция гипотермии.
Упорная икота.
Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС);
коматозные состояния любой этиологии;
угнетение костномозгового кроветворения;
беременность, период грудного вскармливания;
дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).

Применение при беременности и в период лактации

Применение во время беременности противопоказано.
Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. Показано, что хлорпромазин вызывает эмбриофетальные нарушения у животных. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего триместра беременности. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекарственного средства (ЛС).
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Таблетки Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной возможной дозы и постепенно ее увеличивать.
Шизофрения, другие психозы, ажитация, аутизм, индукция гипотермии
Взрослые:
Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг в сутки 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективности средних доз препарата Аминазин® дозу увеличивают до 700-1000 мг в сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг в сутки.
При лечении большими дозами суточную дозу делят на 4 части (последняя - перед сном).
Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
Высшие дозы препарата Аминазин® для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.
Ослабленным и пожилым больным терапию начинают с 1/3-1/2 обычных доз для взрослых с более постепенным увеличением дозировки; рекомендуемая суточная доза до 300 мг в сутки.
Дети:
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.
Упорная икота
Взрослые:
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Способ дозирования при упорной икоте у детей не определен.
Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний
Взрослые.
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 4-6 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, симптомы лекарственного индуцированного паркинсонизма (гипокинезия, мышечная ригидность, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы), при длительном лечении - поздняя дискинезия (см. тактику профилактики поздней дискинезии в разделе «Особые указания»)), злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, соматические нарушения, обусловленные дисфункцией вегетативной нервной системы, психические нарушения), сонливость, головокружение, расстройства сна, явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, беспокойство, изменения в настроении пациента, ажитация, бессонница, нейролептическая депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в том числе типа «пирует»; риск развития желудочковых нарушений ритма выше на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного интервала QT, заболеваний сердца в анамнезе, одновременном приеме трициклических антидепрессантов, в пожилом возрасте), удлинение интервала QT, изменение зубцов Т и U, венозная тромбоэмболия (в том числе легочная тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен).
Со стороны системы дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, анорексия, запор или кишечная непроходимость.
Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха и поражения печени (преимущественно холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные); при возникновении желтухи хлорпромазин следует отменить.
Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания, аменорея, олигоменорея, импотенция, фригидность, олигурия, приапизм.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
Со стороны органов кроветворения: повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз (рекомендуются регулярные проверки картины крови (см. раздел «Особые указания»)).
Со стороны органов чувств: помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация кожи, пигментация кожи, меланоз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, крапивница, анафилактические реакции, системная красная волчанка.
Другие возможные эффекты: применение производных фенотиазина может приводить к непереносимости глюкозы, гипергликемии, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости, мегаколону.

Передозировка

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона; при угнетении центральной нервной системы без нарушения функции дыхательного центра введение умеренных доз фенамина, первитина, кофеина-бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра применение аналептиков противопоказано); неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения нейролептической депрессии используются антидепрессанты и психостимуляторы; при аритмии - введение лекарственных препаратов длительного действия, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания); в случае гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома - введение дантролена. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
Одновременное применение хлорпромазина с циталопрамом и эсциталопрамом противопоказано.
Нерекомендуемые комбинации
Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии.
Производные фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других симпатомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога судорожной готовности).
При лечении препаратом Аминазин® следует избегать введения эпинефрина, так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению АД. Применение эпинефрина при передозировке не допускается.
Одновременное применение хлорпромазина с препаратами, удлиняющими интервал QT, может увеличить риск развития желудочковой аритмии, в том числе типа «пируэт». Не рекомендуется совместное применение хлорпромазина с антиаритмическими средствами класса IA (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторыми противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин), трициклическими антидепрессантами (такими, как амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (такими, как мапротилин), другими нейролептиками (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол), антигистаминными препаратами (например, терфенадин), цизапридом, бретилия тозилатом, противомалярийными препаратами (такими, как хинин и мефлохин).
Одновременное применение хлорпромазина с бромокриптином повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Хлорпромазин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов).
При одновременном применении препарата Аминазин® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания.
Хлорпромазин вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.
Комбинации, требующие мер предосторожности
Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС Ia и III классов, бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными ЛС, может сопровождаться брадикардией и повышенным риском развития желудочковой аритмии, включая «пируэт». При сочетании указанных ЛС с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг.
При совместном применении с гипогликемическими препаратами хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет гипогликемический эффект за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови (см, раздел «Особые указания»).
Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина. Антациды не должны применяться за два часа до и после применения препарата Аминазин®.
Комбинации, которые необходимо принять во внимание
Барбитураты могут снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови.
Назначение хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивают риск развития нейролептического злокачественного синдрома;
При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.
При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Производные фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и других гипотензивных средств и тразодона. Хлорпромазин снижает гипотензивное действие нейронных адреноблокаторов, таких, как гуанетидин, эффекты амфетаминов, клонидина.
При одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, вследствие суммации сосудорасширяющего эффекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бета-блокаторами.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина повышает риск развития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии.
Одновременное применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилаторного эффекта.
Одновременное применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует усилению гипонатриемии.
Одновременное применение с антимускариновыми ЛС может усугублять развитие антихолинергических побочных эффектов (задержку мочи, провокацию острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.). Антихолинергическими свойствами обладают различные ЛС атропина, трициклические антидепрессанты, H1-гистаминоблокаторы, антимускариновые, противопаркинсонические антихолинергические спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин.
При применении хлорпромазина в сочетании с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Хлорпромазин имеет умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена другими антихолинергическими препаратами. Аминазин® также усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом его собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).
Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
При одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными препаратами повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином возможно возникновение переходной метаболической энцефалопатии, характеризующейся потерей сознания в течение от 48 до 72 часов.

Особые указания

На странице представлена инструкция по применению Аминазина . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (драже или таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, уколы в ампулах для инъекций 2,5%), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Аминазина, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (психозы, депрессия, шизофрения). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Аминазином может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Состав препарата.

Инструкция по применения и эффективные дозы

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При внутримышечном или внутривенном введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.

Состав

Хлорпромазин + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Драже 25 мг, 50 мг и 100 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2,5% (уколы в ампулах для инъекций).

Аминазин - антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Аминазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после внутримышечного введения. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование. Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Показания

  • хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния;
  • состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы);
  • алкогольный психоз;
  • маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе;
  • психические расстройства при эпилепсии;
  • ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением;
  • невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса;
  • упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками);
  • нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами);
  • болезнь Меньера;
  • рвота беременных;
  • лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии;
  • зудящие дерматозы;
  • в составе "литических смесей" в анестезиологии.

Противопоказания

  • нарушения функции печени, почек, кроветворных органов;
  • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
  • микседема;
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
  • тромбоэмболическая болезнь;
  • поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
  • закрытоугольная глаукома;
  • задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы;
  • выраженное угнетение ЦНС;
  • коматозное состояние;
  • травмы мозга.

Особые указания

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении Аминазина более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Побочное действие

  • нечеткость зрения;
  • дистонические экстрапирамидные реакции;
  • паркинсонический синдром;
  • поздняя дискинезия;
  • нарушения терморегуляции;
  • судороги;
  • артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении);
  • тахикардия;
  • диспептические явления (при приеме внутрь);
  • холестатическая желтуха;
  • лейкопения, агранулоцитоз;
  • затруднение мочеиспускания;
  • нарушения менструального цикла;
  • импотенция;
  • гинекомастия;
  • увеличение массы тела;
  • кожная сыпь;
  • эксфолиативный дерматит;
  • многоформная эритема;
  • пигментация кожи;
  • фотосенсибилизация;
  • отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола (алкоголя), этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция бета-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении Аминазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации Аминазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Аналоги лекарственного препарата Аминазин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Хлорпромазин;
  • Хлорпромазина гидрохлорид.

Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):

  • Абилифай;
  • Азалепрол;
  • Азалептин;
  • Бетамакс;
  • Галопер;
  • Галоперидол;
  • Гедонин;
  • Дроперидол;
  • Заласта;
  • Зелдокс;
  • Зилаксера;
  • Зипсила;
  • Клозапин;
  • Клозастен;
  • Клопиксол;
  • Лаквель;
  • Лептинорм;
  • Модитен;
  • Неулептил;
  • Нормитон;
  • Оланекс;
  • Пипортил;
  • Пролинат;
  • Пропазин;
  • Просульпин;
  • Ридонекс;
  • Рилепт;
  • Рилептид;
  • Риспен;
  • Рисперидон;
  • Рисполепт;
  • Рисполюкс;
  • Сенорм;
  • Сероквель;
  • Сизодон Сан;
  • Солиан;
  • Сонапакс;
  • Сперидан;
  • Сульпирид;
  • Тералиджен;
  • Тиаприд;
  • Тиодазин;
  • Тиоридазин;
  • Тиорил;
  • Торендо;
  • Тразин;
  • Трифтазин;
  • Труксал;
  • Хлорпротиксен;
  • Эглонил;
  • Эсказин;
  • Этаперазин.

Применение у пожилых пациентов

Аминазин следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения Аминазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.